研究发现或有先药物替代阿片类药物

[所属分类:新闻动态] [发布时间:2019-10-16] [发布人:] [阅读次数:] [返回]

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近日，得益于美国国立卫生研究院（NIH）提供的1000万美元资助，一组研究人员正在加速其生物电子植入物的开发，该植入物旨在检测阿片类药物的过量并立即给予挽救生命的纳洛酮剂量。

“过量服用阿片类药物造成的死亡代表了人类健康史无前例的危机，”John Rogers解释说。“我们设想采用一种与工程有关的方法来应对这一危机，利用创新的生物集成电子技术。”

今年早些时候提出的另一种有趣的药物过量预防设备涉及一个基于声纳的智能手机应用程序，该应用程序使用声波来追踪人的呼吸速率。该装置虽然巧妙，但也需要阿片类药物使用者一定程度的积极参与才能工作。在这种情况下，用户需要在服用药物之前激活应用程序。它还需要用户在发现用药过量时愿意让该应用自动联系紧急服务。

NIH主任弗朗西斯·柯林斯（Francis Collins）说道：“很明显，需要采取多管齐下的科学方法，以减少阿片类药物的风险，加速开发有效的非阿片类药物治疗疼痛并提供更灵活有效的方法来治疗阿片类药物成瘾。对NIH HEAL计划的空前投资表明了对扭转这一毁灭性危机的承诺。”

然而近日由澳大利亚研究人员团队领导的一项令人兴奋的新研究发现，塔斯马尼亚州有一种独特的真菌，该真菌可产生与阿片类药物具有相似活性的新型分子。研究表明，这种前所未有的分子可能具有与吗啡类似的镇痛特性，但没有危险的抑制呼吸作用的副作用。

这种以前未知的青霉属真菌大约于16年前在塔斯马尼亚州休恩河谷的船舷梯附近被发现，其产生了一些从未见过的分子。这些化合物被称为四肽，新发现的真菌似乎会产生三种具有全新分子结构的四肽。更令人惊讶的是，观察到这些独特的分子看起来与影响人体阿片受体的分子非常相似。

Macdonald Christie解释说：“没有人从中提取任何东西，没有比似乎对阿片受体起作用的脊椎动物更古老的东西了。我们找到了它。”

受这种独特分子结构的启发，研究人员设计了一种新型分子，称为bilorphin。这个新分子属于一个叫做G蛋白偏倚阿片类激动剂的家族，目前科学家正在对此进行研究，以寻找比传统阿片类药物更安全的新止痛药。科学家希望这些新分子与吗啡等药物具有类似的镇痛作用，但减少呼吸道抑郁和便秘等负面副作用。

广泛的动物实验研究了bilorphin的药理作用，发现该分子缺乏全身活性，这被认为是由于该分子无法穿透血脑屏障。随后产生了几种类似物分子，尤其是一种在口服和静脉内给药后均具有显著活性。这种新的镇痛药bilactorphin在小鼠试验中被发现与吗啡几乎等效。

对于研究人员而言，还有许多的工作要做，他们怀疑该分子至少需要十年才能进入市场。但是，不能保证该化合物对人类安全或有效。去年，由于担心其安全性不足以获市场认可，FDA拒绝了类似的G蛋白偏倚阿片样物质激动剂olieridine。

Christie和他的团队希望这一新发现能够成功进行人体测试。他指出开发具有低过量用药潜力的新型镇痛药的好处，这种研究对于解决持续的阿片类药物泛滥至关重要。Christie表示：“如果证明是成功的并且导致了新药的出现，它将大大减少因阿片类药物过量而导致死亡的风险。”