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我国泛TRK小分子抑制剂临床前数据公布
[所属分类:行业动态] [发布时间:2022-4-13] [发布人:网站管理员2] [阅读次数:] [返回]
我国泛TRK小分子抑制剂临床前数据公布
作者:张思玮 来源:中国科学报
山东拓普生物工程有限公司 http://www.topbiol.com
近日,第113届美国癌症研究协会(AACR)年会公布了诺诚健华自主研发的泛TRK小分子抑制剂ICP-723的临床前数据。研究结果显示, ICP-723可有效抑制TRKA、TRKB和TRKC的激酶活性(IC50值小于1 nM) 。ICP-723不仅在TRK驱动的肿瘤中显示出强大的体外疗效,还克服了第一代TRK抑制剂治疗后经常出现的抗性突变,如TRKA G595R和TRKC G623R/E。
体内药效研究进一步证明了ICP-723在动物模型中的强大抗肿瘤作用。在1 mg/kg剂量下,ICP-723对KM12肿瘤模型的抑瘤率(TGI)为89.5%。
据悉,作为第二代泛TRK抑制剂,ICP-723具有广谱抗肿瘤活性,可对抗NTRK基因融合的野生型和多种获得性耐药突变,并且具有较高的口服生物利用度,药代动力学参数总体良好,有望为NTRK融合阳性肿瘤治疗带来新的选择。目前,ICP-723正在中美开展临床研究。
据悉,AACR年会是世界上规模最大的癌症研究会议之一,此次年会在美国新奥尔良以线上和线下形式举办。
作者:张思玮 来源:中国科学报
山东拓普生物工程有限公司 http://www.topbiol.com
近日,第113届美国癌症研究协会(AACR)年会公布了诺诚健华自主研发的泛TRK小分子抑制剂ICP-723的临床前数据。研究结果显示, ICP-723可有效抑制TRKA、TRKB和TRKC的激酶活性(IC50值小于1 nM) 。ICP-723不仅在TRK驱动的肿瘤中显示出强大的体外疗效,还克服了第一代TRK抑制剂治疗后经常出现的抗性突变,如TRKA G595R和TRKC G623R/E。
体内药效研究进一步证明了ICP-723在动物模型中的强大抗肿瘤作用。在1 mg/kg剂量下,ICP-723对KM12肿瘤模型的抑瘤率(TGI)为89.5%。
据悉,作为第二代泛TRK抑制剂,ICP-723具有广谱抗肿瘤活性,可对抗NTRK基因融合的野生型和多种获得性耐药突变,并且具有较高的口服生物利用度,药代动力学参数总体良好,有望为NTRK融合阳性肿瘤治疗带来新的选择。目前,ICP-723正在中美开展临床研究。
据悉,AACR年会是世界上规模最大的癌症研究会议之一,此次年会在美国新奥尔良以线上和线下形式举办。